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CB-839
中文名稱:CB-839
中文同義詞:
英文名稱:CB-839
英文同義詞:CB-839;N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide;2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide CB-839;2-(pyridin-2-yl)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)acetamido)pyridazin-3-yl)butyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)acetamide
CAS號: 1439399-58-2
分子式: C26H24F3N7O3S
分子量: 0
EINECS號:-0
CB-839 用途與合成方法
生物活性 CB-839 是一種有效的，選擇性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制劑，對重組人GAC的 IC50 為 24 nM。Phase 1。
體外研究:CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor-positive cell line, T47D.
體內(nèi)研究:In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.
有效期：24個月
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品牌：廣州貝爾卡生物
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